日前,正大天晴抗腫瘤領(lǐng)域1類新藥安羅替尼的化合物專利——“作為血管生成抑制劑的螺取代化合物”(專利號ZL200880007358.X),,榮獲“中國專利金獎”,。這是從全國200多萬有效發(fā)明專利中評選出的30個金獎之一,也是正大天晴時隔14年,,再次問鼎中國專利最高榮譽,。在此之前,正大天晴肝病領(lǐng)域重點產(chǎn)品“天晴甘美”曾獲得第10屆“中國專利金獎”,。
中國生物制藥首席執(zhí)行長,、正大天晴藥業(yè)集團董事長謝承潤表示,創(chuàng)新研發(fā)始終是正大天晴的核心競爭力所在,,加強知識產(chǎn)權(quán)保護可以有效激發(fā)企業(yè)創(chuàng)新活力,,正大天晴將通過創(chuàng)造更多高質(zhì)量的知識產(chǎn)權(quán)產(chǎn)品,造福更多患者,。
此次摘得金獎的專利ZL200880007358.X是正大天晴腫瘤產(chǎn)品鹽酸安羅替尼膠囊(??删S)的化合物專利。該發(fā)明通過對化合物結(jié)構(gòu)的深入研究和廣泛篩選,,在分子結(jié)構(gòu)中引進喹啉環(huán),、吲哚基團、環(huán)丙基,、氟取代,,提高了藥物的生物活性以及激酶選擇性,在環(huán)丙基上引入伯氨基團,,并與鹽酸成鹽增加水溶性,,改善了藥物的生物利用度。